54 下列何者不易進入中樞神經系統,為一活性大、長效並具選擇性的 H 1 -antagonist?
(A) Astemizole
(B) Diphenhydramine
(C) Doxylamine succinate
(D) Carbinoxamine maleate

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統計: A(72), B(37), C(23), D(26), E(0) #461700

詳解 (共 4 筆)

#783422
Astemizole (R43512, marketed under the brand name Hismanal) was a second-generation(第二代) antihistamine drug that has a long duration of action.
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#6247916
解題思路 : 基本上不過BBB、長效就是...

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#6418979
歷年考點整理~
Astemizole:第二代抗組織胺 → 二代不易進入BBB,所以較少中樞副作用
1. 代謝物:Desmethylastemizole,藥效不變,但半衰期變長
→ 為長效且具選擇性的H1 antagonist 
2. 代謝路徑:CYP3A4受質,跟erythromycin併用會抑制代謝
3. S.E:致命性心律不整  
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36 下列Astemizole的代謝物中,何者活性與原藥相當,但半衰期較長?
(A) Desmethylastemizole
(B) 6-Hydroxy desmethylastemizole
(C) Norastemizole
(D) p-Methoxyphenylacetic acid
 -90年 - 90-1 專技檢覈_藥師:藥物化學#37351
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答案:A


39. Astemizole 與 erythromycin 一起服用會產生嚴重的心律不整,是因為 erythromycin:
(A) 抑制 astemizole 的代謝
(B) 促進 astemizole 的代謝
(C) 抑制 astemizole 的吸收
(D) 促進 astemizole 的吸收
 -94年 - 94 四技二專統測_護理類_專業科目(一):解剖學、生理學、藥物學#20685
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答案:A


12 下列抗組織胺藥物,何者仍具有心臟毒性?
(A) Loratadine
(B) Desloratadine
(C) Cetirizine
(D) Astemizole
 -93年 - 93-1 專技檢覈_藥師:藥物化學#11846
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答案:D
1200px-Astemizole.svg.png
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#6161338
找第二代~ 第二代H1-blocker因...
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