61.下列鎮靜安眠藥,何者脂溶性最大?
(A)
flurazepam
(B)
triazolam
(C)
quazepam
(D)
estazolam
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統計: A(56), B(88), C(80), D(18), E(0) #3972460
統計: A(56), B(88), C(80), D(18), E(0) #3972460
詳解 (共 10 筆)
#7450978
提供一個解題當下的想法:
A有三級氨,所以先刪掉
BD跟C比起來都有triazole相對於C的有氟取代的乙基應該極性比較高
補充一個關於F的個人看法(只是自己的經驗不一定準確)
基本抗F好想跟H差不多,因為他體積太小了,也沒辦法像Cl那樣起到抑制代謝的作用(例如gefitinib對位的F不能阻止被代謝成有肝毒性的中間體)1
但是正因為跟H很像,F可以拿來騙過細胞(例如抗癌的Gemcitabin用F騙過細胞的proof reading).
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#7462421
Quazepam 在 2 位具有硫取代基,大幅增加了脂溶性
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#7557780
110年第二次藥師考試-藥學一(藥理學與藥物化學)・第 38 題
有關鎮靜安眠藥物,下列何者用於治療難以入睡型的失眠患者?
A.diazepam
B.estazolam
C.zolpidem
D.temazepam
111年第一次藥師考試-藥學一(藥理學與藥物化學)・第 37 題
下列有關triazolam 之敘述,何者錯誤?
A.代謝途徑為α-hydroxylation 和conjugation
B.主要活性代謝物是desmethyldiazepam
C.作用快,藥效短
D.較常作為安眠劑
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