64.下列何種類升糖素肽-1受體促效劑(GLP-1 agonists),結構中具有長鏈脂肪酸?
(A)semaglutide
(B)lixisenatide
(C)exenatide
(D)dulaglutide
統計: A(2659), B(956), C(1058), D(1073), E(0) #2624069
詳解 (共 10 筆)


比較重要的結構變化:
1. exenatide:將ala-glu這個DPP-4辨識位改變成gly-gly,但效用還是最短 (t1/2 = 3 hrs)。
2. liraglutide:有加上C16 fatty acid,t1/2 = 13 hrs,可QD。
3. lixisenatide:結尾有許多lys,同樣把辨識位改成gly-gly,t1/2 = 2~5 hrs。
4. albiglutide:兩個同向的GLP-1相接,並在結尾接上Albumin,降低腎臟清除率,QW即可。
5. dulaglutide:兩個反向的GLP-1,中間用IgG Fc接起來,QW即可。
6. semaglutide:使用ADO linker (8-amino-3,6-dioxotanoic aicd) 連接C18 fatty acid。有口服的劑型,但就會變成QD,如果是SC就可以QW。
藥理部分
GLP-1可以促進insulin釋放 + 抑制glucagon分泌。另外,合併GLP-1、GIP功能的藥物為Tirzepatide。
目前糖尿病學會都蠻推崇這個藥物,因為可以顯著降低CV risk (心血管風險)、CKD慢性腎病,對於減重的效果也相當不錯。
副作用:請小心家族病史中有C-cell tumor (medullary thyroid carcinoma),有的話要禁用 (但exenatide、lixisenatide除外)。同時,這些製劑會降低胃排空速度,因此有併服抗生素、避孕藥的病人要注意。
一些神奇的記法
高『G』冷『L』派『P』的男生
太『tide結尾的』難吃『不能口服』下來了
除了「誰嘛」都可以的 「Sema」glutide
GLP-1 receptor agonists (結尾是tide)
會被DPP-4快速分解故不可口服
但Semaglutide是例外,可口服
補充113-2 15
15.下列糖尿病治療藥物中,何者僅以皮下注射方式給藥,不屬於口服降血糖藥?
(A) dulaglutide
(B) saxagliptin
(C) metformin
(D) glyburide
A 選項 dulaglutide都說要用『嘟』的
用針頭嘟『du』進去啦『la』
B 的話煮水餃的煮台語是ㄙㄚˇ
把水餃煮一煮就是把水餃ㄙㄚˇㄙㄚˋㄟ
水餃是食物用吃的所以 Saxagliptin 口服