77.有關castration-resistant prostate cancer的治療，下列何者正確？
(A)flutamide是第一代antiandrogen，是優先選擇
(B)enzalutamide是第一代antiandrogen，是優先選擇
(C)apalutamide是第二代antiandrogen，可用於治療非轉移之病人
(D)darolutamide是第二代antiandrogen，具有高度穿透血腦屏障的能力

Antiandrogens(字根-lutamide撸他那)

• [(C) apalutamide 是第二代 antiandrogen，可用於治療非轉移之病人] — 正確 (本題答案)

  • 代數： Apalutamide 屬於 第二代 抗雄性素藥物 (Antiandrogen)。

  • 適應症： 它在臨床試驗 (SPARTAN trial) 中證實，對於 非轉移性去勢抗性攝護腺癌 (nmCRPC) 的病人，能顯著延長無轉移存活期 (MFS)。因此是治療這類病人的標準用藥之一。

• [(A) flutamide 是第一代 antiandrogen，是優先選擇] — 錯誤

  • 代數： Flutamide 確實是第一代。

  • 地位： 對於已經發展成「去勢抗性」(CRPC) 的病人，第一代藥物通常效果不佳，甚至可能發生「抗雄性素戒斷症候群」。目前的治療指引 (Guidelines) 均建議優先使用 第二代 抗雄性素藥物 (如 Enzalutamide, Abiraterone) 或化療，而非第一代。

• [(B) enzalutamide 是第一代 antiandrogen，是優先選擇] — 錯誤

  • 代數： Enzalutamide 是 第二代 抗雄性素藥物，並非第一代。

  • 修正： 它的親和力比第一代強很多，且不會有部分致效劑 (Partial agonist) 的作用，確實是 CRPC 的優先選擇，但代數寫錯了。

• [(D) darolutamide 是第二代 antiandrogen，具有高度穿透血腦屏障的能力] — 錯誤

  • 特性： Darolutamide 確實是第二代藥物。

  • 血腦屏障 (BBB)： 它的獨特結構設計使其 「不易」穿透血腦屏障 (Low BBB penetration)。

  • 臨床優勢： 正因為它不進腦部，所以比起 Enzalutamide 或 Apalutamide，它造成癲癇 (Seizure)、疲勞、認知障礙等中樞神經副作用的風險 最低。選項說它具「高度穿透能力」剛好與事實相反。