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公職 - 藥理學與藥物化學
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100年 - 100 高等考試_三級_藥事:藥理學與藥物化學#45968
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題組內容
五、Ampicillin 屬於一種口服有效之廣效性抗生素,但其結構容易被 β-lactamase 破壞並 水解產生 penicilloic acid。
⑸畫出 penicilloic acid 之結構式。(3 分)
其他申論題
⑴試說明 ampicillin 容易被 β-lactamase 破壞之原因。(3 分)
#155906
⑵ Ampicillin 之結構式具有那些特點使其成為廣效性抗生素。(3 分)
#155907
⑶ β-Lactamase 通常以其結構中的何種胺基酸進行破壞 ampicillin 之反應。(3 分)
#155908
⑷ Ampicillin 在胃腸道之吸收率只有 30%~50%,試說明如何改變其化學結構以提升 其口服吸收率至 75%以上。(3 分)
#155909
六、Acetylcholine 為副交感神經所分泌的傳導物質,本身很容易被 acetylcholinesterase 所 代謝。因此擬副交感神經作用劑需克服此一酵素代謝反應才能被用於臨床。試由結 構式之觀點說明 carbachol 如何能減緩被酵素代謝之反應。(6 分)
#155911
⑴試說明在有效治療劑量下 acetaminophen 幾乎不具有肝毒性之原因。(3 分)
#155912
⑵畫出毒性代謝物之結構式,並說明其引起肝壞死之原因。(3 分)
#155913
⑴說明為何 Mitoxantrone 不被 NADPH/CYP450 reductase 還原之原因。(3 分)
#155914
⑵Anthracycline 之結構由 anthracyclinone aglycone 及 L-daunosamine 所組成。前者屬 於 DNA intercalation 所必需者,試說明後者在抗癌作用方面之重要性為何?(3 分)
#155915
⑶Doxorubicin 及 daunorubicin 的 R group 各為何種取代基。(4 分)
#155916