19.腎臟中 vasopressin receptors 能調控 aquaporin water channel，下列何者利尿劑能選擇性抑制腎臟中 vasopressin V2 receptor，達到利尿作用？
(A)desmopressin
(B)conivaptan
(C)tolvaptan
(D)metolazone

1. 正確答案

(C) tolvaptan

2. 這題在考什麼（核心考點）

本題核心考點為抗利尿激素受體拮抗劑（Vaptan 家族）的受體選擇性。

題目給了三個非常漂亮的分子生物學關鍵字：

1. Vasopressin receptors（血管加壓素/抗利尿激素受體）

2. 調控 Aquaporin water channel（水通道蛋白）

3. 「選擇性」抑制腎臟中的 V2 receptor

在藥理學中，只要看到字尾是 -vaptan 的藥物，通通屬於 Vasopressin 受體拮抗劑。而出題老師這題在測試你能不能分清 Conivaptan 與 Tolvaptan 這兩隻明星藥物的「受體專一性分工」。

3. 你該學會什麼 & 重點是什麼

? 認識人體的排水總開關：V1 與 V2 受體

抗利尿激素（ADH，又稱 Vasopressin）在人體內主要卡兩個受體，它們的職責分得很清楚：

• $\text{V}_1$ 受體：長在血管平滑肌上 $\rightarrow$ 活化會導致血管收縮（Vasoconstriction）。

• $\text{V}_2$ 受體：長在腎臟集尿管上 $\rightarrow$ 活化會把 Aquaporin-2（水通道蛋白）插到細胞膜上，把尿液裡的水死死抓回體內（抗利尿）。

? Vaptan 家族的「選擇性」內鬥（國考必考！）

科學家研發出 Vaptan 家族來對抗 ADH，讓身體只排水、不排電解質（稱為 Aquaretics，純排水劑）。但這兩隻藥的戰場完全不同：

• (B) Conivaptan（雙管齊下型）：

  它是 非選擇性（Non-selective） 拮抗劑，$\text{V}_1\text{A}$ 和 $\text{V}_2$ 兩個受體一網打盡。因為會影響血管（$\text{V}_1$），所以它只有靜脈注射（IV）劑型，主要在加護病房治療嚴重的心衰竭或低血鈉。

• (C) Tolvaptan（精準標靶型）：

  它是 選擇性（Selective）$\text{V}_2$ 受體拮抗劑。它不碰血管的 $\text{V}_1$，只專一性地跑到腎臟集尿管把 $\text{V}_2$ 鎖死，讓水通道蛋白（Aquaporin）無法上線，水就只能大量隨尿液排出去。因為它很精準，所以做成口服錠劑，臨床上常用於治療「抗利尿激素分泌不當症候群（SIADH）」或自體顯性多囊腎。

4. 選項全面拆解

• (A) desmopressin

  • ❌ 錯在哪裡（方向完全相反）：它是 $\text{V}_2$ 受體的致效劑（Agonist），不是利尿劑！它的作用是「抗利尿」，臨床上拿來治療尿崩症（Diabetes insipidus）或小孩子夜間尿床。題目問的是要達到「利尿作用」，選它病人就尿不出來了。

• (B) conivaptan

  • ❌ 錯在哪裡：如上所述，它是 $\text{V}_1/\text{V}_2$ 雙重拮抗劑，不符合題目強調的「選擇性抑制 $\text{V}_2$」。

• (C) tolvaptan

  • 正確答案：標準口服、選擇性 $\text{V}_2$ 受體拮抗劑。

• (D) metolazone

  • ❌ 直接淘汰：我們前兩題剛考過，它是 Thiazide-like 利尿劑，作用在遠曲小管阻斷 $\text{Na}^+/\text{Cl}^-$，跟 Vasopressin 受體和水通道蛋白一點關係都沒有。

? 國考 ADH 系統秒殺小筆記

只要在考卷上看到 ADH/Vasopressin 這個單元，直接用這張圖表把分數拿走：

這題只要抓到「字尾 -vaptan ＝ 拮抗劑」，再區分出 Tolvaptan 是專一性針對 $\text{V}_2$ 的口服藥，答案就呼之欲出了！