22.Dabigatran etexilate mesylate能降低中風風險、以及治療非瓣膜性心房顫動(nonvalvular atrial fibrillation)可能
產生的系統性栓塞症(systemic embolism),其藥物作用特性何者正確?
(A)只能皮下或靜脈注射的thrombin inhibitor,不可口服
(B)dabigatran及其代謝物均為direct thrombin inhibitors
(C)非prodrug,代謝不受腎功能影響
(D)可用於預防置換金屬瓣膜病患可能產生的血栓栓塞危險
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統計: A(686), B(3778), C(524), D(3003), E(0) #2037484
統計: A(686), B(3778), C(524), D(3003), E(0) #2037484
詳解 (共 10 筆)
#4127641
[猜題] 抗凝血解毒劑(抗出血相關)
Vit.K1(=Phytonadione)、Protamine不多說
Tranexamic acid、Aminocaproic acid 抑制Plasminogen活化
Aprotinin (serine protease inhibitor) 下架了不知道還會不會考
新的部分:
Idarucizumab 專一解Dabigatran毒性。
Andexanet alfa 誘捕 (decoy) Xa凝血因子,Xa抑制劑剋星,解apixaban和rivaroxaban毒性。
上面兩個皆過FDA了~
Ciraparantag 尚在臨床試驗中(可能最近結果會出來可以關注一下),小分子化合物,非單株抗體,它可以與傳統heparin、低分子量heparin、fondaparinux、dabigatran等抗凝血藥品結合,但根據目前現有研究比較保守說法應該說能扭轉Apixaban、Rivaroxaban、Edoxaban、Dabigatran的效果,是一種更廣效逆轉抗凝血作用的武器。

Ref:
http://jerryljw.blogspot.com/2016/05/dabigatran-pradaxa-idarucizumab-praxbind.html
https://www.hindawi.com/journals/ah/2020/7636104/
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#5472521
提供大家一點點解題想法
Dabigatran etexilate mesylate
字尾是Ate通常是脂類→既然都將劑型做修飾了,感覺就可以做為前驅藥,口服用,增加方便性
因此(A)(C)錯誤
有不對的地方歡迎修正,這只是我解題時的想法而已~
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#4995984
補充一下Dabigatran跟Argatroban
Dabigatran:有前驅藥(Dabigatran etexilate)、有活代(acylglucuronide)、有解毒劑(Idarucizumab)(此類唯一?)
Argatroban:為L-arginine(擬肽藥)、肝排(此類唯一?)、使用 Heparin 如引致血栓栓塞症(thromboemobolism血小板低下)時,應立即停藥而可改用Argatroban
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#6149632
Dabigatran接了type2代謝後接了acylglucuronide還有活性,挺特別的

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