25.治療 acute coronary syndrome 及 unstable angina 的抗血小板藥物及其機制之配對,下列何者正確?
(A)aspirin,可逆抑制 cyclooxygenase-2
(B)clopidogrel,不可逆抑制 P2Y12 ADP receptor
(C)abciximab,不可逆抑制 glycoprotein IIb/IIIa
(D)prasugrel,可逆抑制 P2Y12 ADP receptor
統計: A(45), B(709), C(135), D(82), E(0) #3819200
詳解 (共 7 筆)
1. 正確答案
(B) clopidogrel,不可逆抑制 P2Y12 ADP receptor
2. 這題在考什麼(核心考點)
本題核心考點為急性冠心症(ACS)與不穩定型心絞痛(Unstable angina)一線抗血小板藥物的「分子標靶」與「結合可逆性(Reversibility)」。
抗血小板藥物是臨床與國考的超級大熱門,出題老師最喜歡玩的操作就是把「機轉對了,但可逆/不可逆寫反」,或者把「同家族的藥物特性互相移花接木」。這題就是在測試你能不能精準分辨這幾隻明星藥物的結合細節。
3. 選項全面拆解與魔鬼細節
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(A) aspirin,可逆抑制 cyclooxygenase-2
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❌ 錯在哪裡(兩個大錯誤!):
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阿斯匹靈是不可逆(Irreversible)地乙醯化(Acetylation)酵素。
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它在抗血小板定位上,主要抑制的是 $\text{COX}-1$(進而阻斷促血小板聚集的 $\text{TXA}_2$ 合成),而不是主要是發炎反應的 $\text{COX}-2$。
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(B) clopidogrel,不可逆抑制 P2Y12 ADP receptor
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? 正確答案:Clopidogrel(保栓通)屬於 Thienopyridine 家族的前驅藥(Prodrug)。它經由肝臟 CYP450(特別是 CYP2C19)代謝活化後,其活性代謝物會與血小板上的 $\text{P2Y}_{12}\text{ ADP}$ 受體形成共價鍵,進行「不可逆」的阻斷,直到該血小板生命的終點(約 7–10 天)。
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(C) abciximab,不可逆抑制 glycoprotein IIb/IIIa
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❌ 錯在哪裡:Abciximab 是一隻單株抗體(Monoclonal antibody),它去阻斷血小板凝聚的最後共同通路 $\text{GP IIb/IIIa}$ 受體。它是透過高親和力緊密結合,但在藥理學分類上,抗體與受體的結合屬於可逆性(Reversible)結合(雖然它洗掉的速度很慢,但並非形成不可逆的共價鍵)。
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(D) prasugrel,可逆抑制 P2Y12 ADP receptor
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❌ 錯在哪裡:Prasugrel 與 Clopidogrel 屬於同一個 Thienopyridine 家族,它的作用一樣是不可逆(Irreversible)抑制 $\text{P2Y}_{12}$ 受體。
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? 高階延伸考點(誰才是可逆的?):在 $\text{P2Y}_{12}$ 抑制劑中,只有 Ticagrelor(百妥糖) 和 Cangrelor 這類非 Thienopyridine 結構的藥物,才是「可逆性(Reversible)」抑制!
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? 藥學生衝刺:$\text{P2Y}_{12}$ 抑制劑「可逆/不可逆」秒殺大對決
國考只要考到 ADP 這一組,絕對百分之百是在考「誰可逆、誰不可逆」,請直接把這個化學本質記下來:
| 藥物家族 / 結構分類 | 代表藥物 | ? 結合可逆性 | ? 國考專屬記憶記憶法 |
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Thienopyridine 家族 (前驅藥,需肝臟活化) |
Clopidogrel Prasugrel Ticlopidine |
? 不可逆 (Irreversible) | 字尾是 -grel 且屬於前驅藥的,通通一鎖死就是一輩子(不可逆)。 |
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CPTP 家族 / 核苷酸類似物 (直接具活性) |
Ticagrelor Cangrelor |
? 可逆 (Reversible) | Ticagrelor (替格瑞洛) 是特例,它是**「可逆」**的。聯想:Tica 踢一下就開了(可逆)。 |
這題只要死守「Clopidogrel 和 Prasugrel 這兩隻大將都是不可逆阻斷 $\text{P2Y}_{12}$」,就能一秒刪去 (D) 並自信點選 (B) 囉!