31.有關抗癲癇藥物及其主要之作用機轉，下列何者錯誤？
(A)Ethosuximide抑制丘腦（thalamic）的T-型鈣離子通道（Ca²⁺ channel）
(B)Carbamazepine阻斷鈉離子通道而降低細胞興奮性
(C)Tiagabine選擇性阻斷GAT-1（GABA transporter isoform 1）而阻斷GABA在突觸前 （presynaptic）的再吸收
(D)Gabapentin不可逆性抑制GABA轉胺酶（GABA transaminase）

Gabapentin是GABA的相似化合物(但不作用於GABA受器)，其主要是干擾電位依賴Ca²⁺離子通道

(D)不可逆性抑制GABA轉胺酶（GABAntransaminase）的是 Vigabatrin

以下補充自光田綜合醫院 :

VIGABATRIN是一種選擇性且不可逆的GABA轉氨酶抑制劑。

以本品治療將會提昇腦中GABA(γ-AMINOBUTYRICACID)之血中濃度。

<藥物動力學>

vigabatrin是水溶性物質並能自胃腸道中快速且完全吸收。食物攝取不會改變吸收的程度。該藥以顯見的份量廣泛地分佈在稍大於總身體水體積之全身。血漿及腦脊髓之藥品濃度與所推薦劑量範圍內之際量呈線性關係。

血漿濃度與療效之間無直接之關連性。藥品作用時間由GABA轉胺酵素再合成之速率決定。

Vigabatrin以5-8小時之末期半衰期自血漿排除，服藥後於前24小時內可自尿液回收單一劑量70%原型藥物，無代謝產物。本品不會誘導肝臟之P450酵素，也不會被代謝或與蛋白質結合。因此不太可能有藥物交互作用。

網址 :

http://www.ktgh.com.tw/Medicament_tbDrug_Look.asp?CatID=12&ModuleType=&NewsID=166&Ordid=20728

補充：

還有一個GABA結構相似物------Pregabalin，也不作用在GABA受器，可以用於治療帶狀泡疹神經痛

整理一下

GABA類似物

Gabapentin  阻斷電位依賴型鈣離子通道(不作用在GABA受體)

Pregabalin    可以用於治療帶狀泡疹神經痛(不作用在GABA受體)

Vigabatrin    不可逆抑制GABA transaminase

       ※補充：抑制GABA transaminase除了Vigabatrin還有Valproate
 

非GABA類似物：

Tiagabine：抑制GABA transporter，抑制GABA回收  

       ※記憶法： agab很像gaba的重新組合 所以他不是GABA類似物

Gabapectin  gaba analog 競爭性抑制

Tiagabine gaba analog 抑制GABA transporter，使再回收下降  

*小技巧: t=transporter agab很像gaba的重新組合

vigabatrin gaba analog 不可逆抑制GABA transaminase

gabapentin是GABA結構相似物，可治部分（局部）癲癇        -107-1

 Tiagabine的口服吸收佳，過BBB

vigabatrin為s(+)，但臨床用消旋

抑制GABA transaminase ：Valproate、Vigabatrin

Pregabalin、Vigabatrin、gabapentin是GABA結構相似物