36.下列何種治療inflammatory bowel disease的藥品,適合以栓劑給藥?
(A)balsalazide
(B)mesalamine
(C)olsalazine
(D)sulfasalazine
統計: A(164), B(1035), C(108), D(254), E(0) #3281796
詳解 (共 9 筆)
1. 核心觀念:誰是「有效成分」?
治療 IBD 的核心成分叫做 5-ASA (5-Aminosalicylic acid),也就是 Mesalamine。 它必須直接接觸腸道黏膜,才能發揮抗發炎的效果(局部作用)。
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(B) Mesalamine:它就是 5-ASA 本人(本尊)。
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(A), (C), (D):這三個都是 「前驅藥 (Prodrugs)」。它們是為了讓 5-ASA 能口服通過胃和小腸不被吸收,特地綁了一個「載體」分子,利用 偶氮鍵 (Azo bond) 連接。等到藥物到了大腸,靠細菌把鍵結切斷,才會釋放出 Mesalamine。
2. 為什麼選 (B) 做塞劑?
塞劑 (Suppository) 或 灌腸 (Enema) 的目的是為了直接治療 直腸 (Rectum) 或 乙狀結腸 的發炎。
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Mesalamine (B):既然我們已經把藥直接送到目的地(直腸)了,當然直接用 「本尊」 就好!不需要再靠細菌切來切去。所以市面上的 IBD 塞劑或灌腸液,成分都是 Mesalamine。
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其他三個 (A, C, D):
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它們設計的初衷是為了 「口服」。
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如果在直腸使用這些前驅藥,雖然直腸也有細菌,但切斷轉化的效率不如口服後經過整個大腸來得好,而且既然能直接給有效成分,何必多此一舉給前驅藥?且 (D) Sulfasalazine 的載體(sulfapyridine)還有嚴重的全身副作用。
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3. 選項身分證查驗:
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(A) Balsalazide:
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結構:5-ASA + 惰性載體 (4-ABA)。
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劑型:口服膠囊。
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(B) Mesalamine:
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結構:5-ASA (自由之身)。
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劑型:口服(緩釋錠)、栓劑 (Suppository)、灌腸液 (Enema)。是唯一有多種劑型的選手。
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(C) Olsalazine:
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結構:5-ASA + 5-ASA (兩分子對接)。
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劑型:口服膠囊。
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(D) Sulfasalazine:
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結構:5-ASA + Sulfapyridine (磺胺藥)。
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劑型:口服錠劑。(副作用最多,因為磺胺載體會被吸收)。
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