41.下列藥物與其抑制酵素之配對,何者正確?
(A)Azidothymidine抑制HIV protease
(B)Ciprofloxacin抑制DNA gyrase
(C)Acyclovir抑制cyclooxygenase
(D)Sulfamethoxazole抑制dihydrofolate reductase
統計: A(198), B(4147), C(227), D(825), E(0) #537352
詳解 (共 7 筆)
(A)Azidothymidine = (AZT) = Zidovudine,thymidine類似物,為NRTI抑制HIV reverse transcriptase。
(B)Ciprofloxacin抑制DNA gyrase。
(C)Acyclovir被病毒酵素thymidine kinase進行單磷酸化,抑制病毒的DNA polymerase。
(D)Sulfamethoxazole和PABA競爭Dihydropteroate synthetase,干擾葉酸生成,
比較
Trimethoprim 是Dihydrofolate reductase inhibitor,抗癌藥物Methotrexate 也有相同的機轉
Sulfonamides結構似 PABA,會和 PABA 競爭Dihydropteroate synthetase 干擾葉酸生成,抗癲癇Dapsone(DDS) 也有相同的機轉
Dapsone抗痲瘋
(A)Azidothymidine/Zidovudine(NRTIs)【3'-Azido-3'-deoxythymidine(5N)】:阻斷3'-5'磷酸雙脂鍵,中止DNA延長;治療HIV;不併用Stavudine&Ribavirin(加重副作用)【→骨髓抑制、貧血】
(B)Ciprofloxacin(FQs)【R1-Cyclopropyl】:殺菌;與細菌的DNA gyrase(Topo II)和Topo IV結合,抑制細菌DNA的複製與轉錄;脂溶性高(過BBB)→炭疽桿菌、對抗Psuedomonas最強效之FQs【→破壞軟骨生長、腎毒性(C6-F)】
(C)Acyclovir(抗皰疹病毒)【Guanidine衍生物】:Valacyclovir為其前驅物;PO治療HSV腦膜炎、VZV
(D)Sulfamethoxazole(Sulfonamides)【Isoxazole】:抑菌;競爭Dihydropteroate synthetase;+Trimethoprim=Co-trimoxazole(治療泌尿道&呼吸道感染;用於AIDS的肺囊蟲肺炎PJP及毒槳體病Toxoplasmosis)【→溶血性貧血(G6pD缺乏)、SJS】