44.Piroxicam(結構如下圖)之 pyridine 環最可能進行何種代謝反應?
(A)reduction
(B)N-methylation
(C)N-oxide formation
(D)hydroxylation
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統計: A(359), B(888), C(629), D(2114), E(0) #3199022
統計: A(359), B(888), C(629), D(2114), E(0) #3199022
詳解 (共 7 筆)
#6122050
Piroxicam的代謝蠻常考的,建議全部背起來,包含代謝產物。
48.下列何者是piroxicam的主要代謝物?
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(A) 

(B) 

(C) 

(D) 

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49 下列有關 piroxicam 之敘述,何項錯誤?
(A) 在人體中之主要代謝係 pyridine 環進行 hydroxylation
選項為113的考題來源
(B) 會抑制多形核白血球進入發炎部位,並抑制 lysosomal enzyme 之釋放
(C) 為 arachidonic acid cyclooxygenase 抑制劑
(D) 在血漿中的半衰期有 1 小時
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#6263665
題目是問「可能的代謝」
這種題型必拿,必須靠刪去法
A.還原
還原反應的可能:
1. ketone酮還原變成2°醇
2. azo and nitro偶氮還原
Nitro(硝基NO2)還原:NO2 還原(變成) NH2
azo偶氮:打斷N=N double bond 加氫
B. N去甲基化
什麼時候可以?就是N接sp³也就是單鍵的碳鍵才可以,這裡都是sp²(雙鍵)所以不行
C.
N-oxide(意思是N上有O),這根本也不可能。
但可以補充:若有N-oxide的結構可能可以直接去O還原,N-S bond同理
D. para對位加O(para-hydroxylation)是唯一可能性,只要看到phenyl (苯環)和pyridine (苯環的兄弟)就要想到這個對位羥基化反應。
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#7274674
補充:Piroxicam為NSAID中抗發炎最強、最長效的
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