69.下列抗炎藥,何者原藥具有活性,經氧化代謝後仍具有抗炎活性?
(A)celecoxib
(B)meclofenamate sodium
(C)meloxicam
(D)nabumetone

答案:登入後查看
統計: A(728), B(1748), C(723), D(892), E(0) #3199047

詳解 (共 6 筆)

#6020985
meclofenamate代謝:有活性代...

(共 356 字,隱藏中)
前往觀看
85
0
#6163608
69.下列何者為N-arylanthra...




(共 343 字,隱藏中)
前往觀看
34
0
#6387042
選項 藥品名稱 原藥是否具有活...
(共 317 字,隱藏中)
前往觀看
23
0
#6163060
補充105-1考點: meclofena...
(共 53 字,隱藏中)
前往觀看
16
1
#6584067
ㅤㅤ(A) celecoxib❌
  • 類別:選擇性COX-2抑制劑(coxib)。

  • 原藥活性

  • 主要氧化代謝:CYP2C9將甲基氧化→醛→羧酸代謝物;另有少量羥化。

  • 代謝物活性羧酸等主要代謝物活性極低或近乎無活性

(B) meclofenamate sodium✅

  • 類別:fenamate(N-arylanthranilic acid)類NSAID;此為meclofenamic acid 的鈉鹽

  • 原藥活性(直接抑制COX)。

  • 主要氧化代謝芳環羥化(在二氯取代的二苯胺骨架上產生羥基化代謝物),並可伴隨葡萄糖醛酸化

  • 代謝物活性羥基化代謝物仍保有COX抑制能力(雖活性通常略弱於原型),因此仍具抗炎活性

  • 關鍵點:fenamate類(如 mefenamic acid、meclofenamate)常見羥化後仍保活性的情形。

(C) meloxicam❌

  • 類別:oxicam類(enolic acid 類NSAID)。

  • 原藥活性

  • 主要氧化代謝:CYP2C9/3A4等將甲基、側鏈氧化為醛/羧酸(如 5'-carboxy-meloxicam)。

  • 代謝物活性明顯降低或無活性

(D) nabumetone❌

  • 類別:芳基酮類;典型前驅藥

  • 原藥活性(口服後在肝臟/體循環氧化為活性代謝物)。

  • 主要氧化代謝:被轉為6-MNA(6-methoxy-2-naphthylacetic acid),此即活性COX抑制劑

  • 代謝物活性:活性強,但原藥不活性

4
0
#6529686
NSAIDs前列腺素與痛風 —----...




































(共 19326 字,隱藏中)
前往觀看
3
0