69.下列抗炎藥,何者原藥具有活性,經氧化代謝後仍具有抗炎活性?
(A)celecoxib
(B)meclofenamate sodium
(C)meloxicam
(D)nabumetone
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統計: A(728), B(1748), C(723), D(892), E(0) #3199047
統計: A(728), B(1748), C(723), D(892), E(0) #3199047
詳解 (共 6 筆)
#6584067
ㅤㅤ(A) celecoxib❌
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類別:選擇性COX-2抑制劑(coxib)。
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原藥活性:有。
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主要氧化代謝:CYP2C9將甲基氧化→醛→羧酸代謝物;另有少量羥化。
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代謝物活性:羧酸等主要代謝物活性極低或近乎無活性
(B) meclofenamate sodium✅
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類別:fenamate(N-arylanthranilic acid)類NSAID;此為meclofenamic acid 的鈉鹽。
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原藥活性:有(直接抑制COX)。
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主要氧化代謝:芳環羥化(在二氯取代的二苯胺骨架上產生羥基化代謝物),並可伴隨葡萄糖醛酸化。
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代謝物活性:羥基化代謝物仍保有COX抑制能力(雖活性通常略弱於原型),因此仍具抗炎活性。
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關鍵點:fenamate類(如 mefenamic acid、meclofenamate)常見羥化後仍保活性的情形。
(C) meloxicam❌
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類別:oxicam類(enolic acid 類NSAID)。
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原藥活性:有。
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主要氧化代謝:CYP2C9/3A4等將甲基、側鏈氧化為醛/羧酸(如 5'-carboxy-meloxicam)。
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代謝物活性:明顯降低或無活性。
(D) nabumetone❌
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類別:芳基酮類;典型前驅藥。
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原藥活性:無(口服後在肝臟/體循環氧化為活性代謝物)。
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主要氧化代謝:被轉為6-MNA(6-methoxy-2-naphthylacetic acid),此即活性COX抑制劑。
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代謝物活性:活性強,但原藥不活性。
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