5.一位“Slow acetylator”患者,若需使用下列何種抗生素時要降低其劑量?
(A)Erythromycin
(B)Isoniazid
(C)Rifampin
(D)Vancomycin
統計: A(333), B(3386), C(418), D(201), E(0) #442565
詳解 (共 10 筆)
經Acetylation反應之藥物:
(1)Primary aromatic amines→例如:PAS(Para-aminosalicyclic acid)
(2)Sulfonamides→例如:Sulfamethoxazole
(3)Hydrazines&Hydrazides→例如:Hydralazine、Isoniazid
(4)Primary aliphatic amines→例如:Histamine
*補充
東方人種(Han-chinese)帶有rapid-acetylator基因型的比率較高
慢速乙醯化(slow-acetylator)的人吃了Isoniazid易產生紅斑性狼倉(SLE)
快速乙醯化(rapid-acetylator)的人則容易產生急性肝炎
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總結 genetic polymorphism:
東方人多數不好的: CYP2C19, aldehyde dehydrogenase
西方人多數不好的: CYP2D6, N-acetyltransferase
INH 會經過乙醯化和水解,而形成去活性產物。乙醯化是受基因所調控,所以基因個體差異對INH 代謝影響大。
東方人是快速吧?而白種人才是慢速~
Isoniazid(INH)
> Prodrug → 經katG活化產生Isonicotinaldehyde、Isonicotinic acid、Isonicotinic amide
> 抑制細胞壁mycolic acid合成;抗分枝桿菌(抗結核)
> 細菌休止 → 抑菌;細菌分裂 → 殺菌
> 經過乙醯化(基因調控)&水解 → 去活性產物;CYP Inhibitor
~ Slow acetylator → SLE 紅斑性狼瘡
~ Fast acetylator → 急性肝炎
> 副作用:周邊神經炎(補充Pyridoxine - Vit B6)、肝炎、Lupus-like syndrome