阿摩線上測驗
50. 下列何者是下圖化合物不具有CNS活性的主因？
(A)半衰期太短
(B)脂溶性太低
(C)為P-glycoprotein的受質
(D)對於opioid受體的親和力太弱
答案：登入後查看
統計： A(306), B(2037), C(4407), D(776), E(0) #2037512
統計： A(306), B(2037), C(4407), D(776), E(0) #2037512
詳解 (共 9 筆)
莉鯊
#3504154
十一年前考古把名稱換成結構考
但如果不知道他是啥沒關係
直接看四個選項：
(A)半衰期太短 → 有很多苯基，脂溶性應該不低，半衰期不會有太短的問題
(B)脂溶性太低 → 同上 （補充：其logP = 4.5，脂溶性高）（三樓大大筆誤了）
(C)為P-glycoprotein的受質 （不知道的話先跳過）
(D)對於opioid受體的親和力太弱 → 其結構有4-phenylpiperidine，就是作用在opioid受體（μ-agonist）的活性結構，親和力絕對不弱
認真看一下：
這藥是Loperamide，它的結構常出現在他朋友的題目裡面混淆視聽，今天終於獨立出來自成一題了。
他最大的特色就是含有氯原子（沒錯，其他常見的鴉片類似物都沒有鹵素 (但如果我眼睛脫窗看錯請各位大神糾正)）。
然而，他有μ-agonist的活性結構，卻只用來當止瀉劑，是因為他被P-gp排出去，進不去BBB，只在腸道神經叢作用。
補充考古
1 Loperamide 是類鴉片藥物，其不易進入腦部之主要原因為何？
(A)是四級銨藥物
(B)不會從胃腸道吸收
(C)大量與血中蛋白結合
(D)可被腦部之 P-glycoprotein 送出腦部
專技 - 藥理學與藥物化學- 97 年 - 097-2-藥師-藥理學與藥物化學#10034
答案：D
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