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專技 - 藥理學與藥物化學
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98年 - 98-2 專技高考_藥師:藥理學與藥物化學#10010
> 試題詳解
55 對於diazepam 的構造做下列何種改變,可以使其活性增強?
(A)N-Demethylation
(B)在C-2' 加氟取代
(C)在C-3 加CO 2 H基
(D)將Cl改成CH 3
答案:
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統計:
A(165), B(1740), C(127), D(29), E(0) #416489
詳解 (共 2 筆)
diltiazem.a
B1 · 2014/03/12
#798032
2'或2',6'或7位有拉電子基,活性↑
3位有OH基,半衰期↑
41
3
來考古
B2 · 2016/04/08
#1305296
3位有OH基,半衰期↓
(共 13 字,隱藏中)
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19
0
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52 Benzodiazepine 類安眠鎮靜劑,在其第七位置皆有取代基,其中不包括以下何者? (A)NO 2 (B)Cl (C)OH (D)Br
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51.Benzodiazepines結構通式如下圖,下列何者之R3不是OH取代基? (A)clonazepam (B)loraezepam (C)oxazepam (D)temazepam
#3381372
49.下列有關benzodiazepine類抗癲癇藥(基本結構如下圖)的構效關係,何者錯誤? (A)R1為H時,不具活性,若以短鏈烷基取代,則活性增加 (B)R7導入拉電子基團則活性更佳 (C)通常第4、5位具imine鍵結 (D)R2 ' 導入鹵素,可增強鎮靜作用
#3065294
56.下圖化合物的X為何種取代基時,其鎮靜安眠藥效最強? (A)OCH3 (B)NH2 (C)Cl (D)CH3
#2973210
51.下列何者是麻醉輔助藥也是抗癲癇藥,在pH<3時會催化主環結構開環,而增加水溶性? (A)diazepam (B)midazolam (C)flurazepam (D)zolpidem
#2973205
49.下列何者為triazolam的結構?(A)(B)(C)(D)
#2037511
44.下列何者為benzodiazepine(BZ)受體致效劑? (A) (B) (C) (D)
#1632250
59 下列何者不屬於 benzodiazepine receptor(BZR)ligand? (A) (B) (C) (D)
#417665
51 Clorazepate 是 diazepam 的衍生物,其在 C-3 位置具有下列何官能基? (A) OH (B) CH 3 (C) Cl (D) COO -
#417657
50 化學構造屬非 benzodiazepine 但對 GABA A 受體具有高度親和力者為: (A) flurazepam (B) chloral hydrate (C) triazolam (D) zolpidem
#417656
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