56.下圖化合物的X為何種取代基時,其鎮靜安眠藥效最強?
(A)OCH3
(B)NH2
(C)Cl
(D)CH3

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統計: A(478), B(178), C(4573), D(199), E(0) #2973210

詳解 (共 7 筆)

#5861605

期中考的時候拜志祥大大所賜
我把BZD的SAR畫了一下,提供大家參考
基本上現在有在用的BZD應該在2'位只會接F或Cl(拉電子基) (下圖我畫的是三環的BZD,即-zepam結尾的)
649c3fc5cdfa1.jpg

※順便附上一張推拉電子的圖表(有機ch9.8):

64a411f3135d8.jpg

※補充(印象中國考考過的):
四環的基本上名字都是-zolam,1號N和2號C上會有五圓環雜環(D環)
Midazolam是唯一接imidazole(2N)的,其他都是triazole(3N),其C環上2'接F,在性條件下會開環
64a6bbf9c951e.jpg

(更)既然有人按讚,那就來順便複習一下藥化相關部分好了XD
1. BZD與GABAA受體的α1和γ2亞基之間位置結合,會增加Cl-通道開啟頻率(frequency)
<比較>Barbiturates和BZD的GABAA結合位置不同,會增加Cl-通道開啟時間(prolongation of the longest-duration open state)
2. BZD解毒劑為Flumazenil
64a6b67a7eff4.jpg
 

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