55.將氯原子取代在下圖化合物結構的何者位置,可產生最佳之抗焦慮活性?


(A)1
(B)2
(C)3
(D)4

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統計: A(2303), B(822), C(535), D(251), E(0) #3199033

詳解 (共 6 筆)

#6066662

先上我自己畫的圖(下圖我畫的是三環的BZD,即-zepam結尾的)
基本上現在有在用的BZD在2'位只會接F或Cl(拉電子基)來增加活性
649c3fc5cdfa1.jpg


※順便附上一張推拉電子的圖表(有機ch9.8):

64a411f3135d8.jpg

※補充(印象中國考考過的):
四環的基本上名字都是-zolam,1號N和2號C上會有五圓環雜環(D環)
Midazolam是唯一接imidazole(2N)的,其他都是triazole(3N),其C環上2'接F,在性條件下會開環
64a6bbf9c951e.jpg

順便複習一下藥化相關部分:
1. BZD與GABAA受體的α1和γ2亞基之間位置結合,會增加Cl-通道開啟頻率(frequency)
<比較>Barbiturates和BZD的GABAA結合位置不同,會增加Cl-通道開啟時間(prolongation of the longest-duration open state)
2. BZD解毒劑為Flumazenil
64a6b67a7eff4.jpg
 

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