阿摩線上測驗
56.下列有關 baclofen 之敘述，何者錯誤？
(A)具有與 GABA 類似之結構
(B)S-enantiomer 具有較高活性
(C)具肌肉鬆弛作用
(D)口服吸收快速
統計： A(25), B(123), C(3), D(80), E(0) #3972455
詳解 (共 8 筆)
109年第一次藥師考試－藥學一（藥理學與藥物化學）・第 71 題
下列何者為GABA衍生物，具有解痙作用？
A.orphenadrine
B.dantrolene
C.tizanidine
D.baclofen
109年第二次藥師考試－藥學一（藥理學與藥物化學）・第 34 題
下列有關baclofen之藥理作用，何者正確？
A.鎮靜安眠藥物，藥理作用標的是GABAA受體
B.鎮靜安眠藥物，藥理作用標的是GABAB受體
C.肌肉鬆弛劑，藥理作用標的是GABAA受體
D.肌肉鬆弛劑，藥理作用標的是GABAB受體
110年第一次藥師考試－藥學一（藥理學與藥物化學）・第 38 題
Baclofen臨床上可用於肌肉痙攣（spasm）的治療是基於何種作用機轉？
A. GABAA receptor agonist
B. GABAA receptor antagonist
C. GABAB receptor agonist
D. GABAB receptor antagonist
113年第二次藥師考試－藥學一（藥理學與藥物化學）・第 50 題
下列何者結構類似GABA，選擇性作用在GABAB受體，而產生抗痙（antispastic）活性？
A.baclofen
B.dantrolene
C.carisoprodol
D.diazepam
115-2 ※ 藥學一・第 10 題
下列藥物中，何者為GABAB受體致效劑，可口服作為肌肉鬆弛劑？
A.diazepam
B.baclofen
C.tizanidine
D.dantrolene
正確答案為 (B) S-enantiomer 具有較高活性。
選項解析
(A) 正確： Baclofen 的化學名稱為 4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid，為 \gamma-氨基丁酸（GABA）對位氯苯基的衍生物，結構與 GABA 十分相似。
(B) 錯誤： Baclofen 屬於對映異構物（鏡像異構物），主要發揮藥效活性的是 R-異構物（R-enantiomer）；其對 \text{GABA}_\text{B} 受體的親和力與活性遠高於 S-異構物（約高出數十至上百倍）。
(C) 正確： Baclofen 為中樞性肌肉鬆弛劑，主要透過作用於脊髓的 \text{GABA}_\text{B} 受體，抑制多單元與單單元反射，達至減輕肌肉痙攣的效果。
(D) 正確： Baclofen 口服投藥後吸收快速且完全，生物利用度極佳。
