57.下列有關 dantrolene 敘述,何者正確?
(A)5-hydroxydantrolene 代謝物不具肌肉鬆弛活性
(B)代謝中間體可增加肝毒性風險
(C)具 hydantoin 結構,所以具抗癲癇作用
(D)主要作用在 GABA 受體
統計: A(32), B(140), C(40), D(24), E(0) #3972456
詳解 (共 6 筆)
(A) 錯誤: Dantrolene 在體內主要的代謝物為 5-hydroxydantrolene,它依然保有肌肉鬆弛的活性(雖然活性比主藥弱,但仍有作用)。
(B) 正確: Dantrolene 具有高度的肝毒性風險(黑盒警告)。其代謝過程中所產生的**活性代謝中間體(如 nitroreduction 後生成的產物或反應性中間物)**會與肝細胞成分結合,是導致嚴重肝損傷或肝炎的主要機制。
(C) 錯誤: Dantrolene 結構中確實含有 hydantoin(乙內醯脲) 的環狀結構,但它沒有抗癲癇作用。它的作用完全集中在骨骼肌本身,而非中樞神經系統。
(D) 錯誤: Dantrolene 不作用於 GABA 受體。它是透過結合並阻斷骨骼肌肌質網(Sarcoplasmic Reticulum)上的 RYR1(Ryanodine receptor 1,肌安寧受體),減少鈣離子釋放,從而直接抑制肌肉收縮。
107年第二次藥師考試-藥學一(藥理學與藥物化學)・第 44 題
Dantrolene的毒性與抑制下列那一種離子之釋出有關?
A.Ca2+
B.Na+
C.K+
D.Zn2+
109年第一次藥師考試-藥學一(藥理學與藥物化學)・第 71 題
下列何者為GABA衍生物,具有解痙作用?
A.orphenadrine
B.dantrolene
C.tizanidine
D.baclofen
113年第二次藥師考試-藥學一(藥理學與藥物化學)・第 50 題
下列何者結構類似GABA,選擇性作用在GABAB受體,而產生抗痙(antispastic)活性?
A.baclofen
B.dantrolene
C.carisoprodol
D.diazepam
114年第二次藥師考試-藥學一(藥理學與藥物化學)・第 30 題
Dantrolene 是臨床常用之骨骼肌鬆弛劑,下列有關該藥的敘述何者錯誤?
A.口服無法吸收,只能靜脈注射給藥
B.其作用機制為干擾肌漿網內鈣離子的釋放
C.可治療麻醉劑引起的惡性高熱(malignant hyperthermia)
D.可能會引起肝炎(hepatitis)等副作用
115-2 ※ 藥學一・第 10 題
下列藥物中,何者為GABAB受體致效劑,可口服作為肌肉鬆弛劑?
A.diazepam
B.baclofen
C.tizanidine
D.dantrolene