57.下列有關 dantrolene 敘述,何者正確?
(A)5-hydroxydantrolene 代謝物不具肌肉鬆弛活性
(B)代謝中間體可增加肝毒性風險
(C)具 hydantoin 結構,所以具抗癲癇作用
(D)主要作用在 GABA 受體
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統計: A(10), B(54), C(21), D(7), E(0) #3972456
統計: A(10), B(54), C(21), D(7), E(0) #3972456
詳解 (共 1 筆)
#7451386
(A) 錯誤: Dantrolene 在體內主要的代謝物為 5-hydroxydantrolene,它依然保有肌肉鬆弛的活性(雖然活性比主藥弱,但仍有作用)。
(B) 正確: Dantrolene 具有高度的肝毒性風險(黑盒警告)。其代謝過程中所產生的**活性代謝中間體(如 nitroreduction 後生成的產物或反應性中間物)**會與肝細胞成分結合,是導致嚴重肝損傷或肝炎的主要機制。
(C) 錯誤: Dantrolene 結構中確實含有 hydantoin(乙內醯脲) 的環狀結構,但它沒有抗癲癇作用。它的作用完全集中在骨骼肌本身,而非中樞神經系統。
(D) 錯誤: Dantrolene 不作用於 GABA 受體。它是透過結合並阻斷骨骼肌肌質網(Sarcoplasmic Reticulum)上的 RYR1(Ryanodine receptor 1,肌安寧受體),減少鈣離子釋放,從而直接抑制肌肉收縮。
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