63.有關利尿劑 spironolactone(結構如下圖)的敘述,何者錯誤?

(A)C17 位內酯環會導致標的受體呈 inactive 構型
(B)屬於保鉀利尿劑
(C)主要代謝物為 canrenone
(D)藥物作用部位為集尿管
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統計: A(2969), B(65), C(836), D(213), E(0) #3199041
統計: A(2969), B(65), C(836), D(213), E(0) #3199041
詳解 (共 9 筆)
#6204031
感覺我的理解跟大家不太一樣
A選項的 inactive應該是指aldosterone receptor,但Spironolactone並不是不可逆抑制,所以不會造成 aldosterone receptor 變成 inactive 構型。
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#6327347
Spironolactone 透過競爭性拮抗醛固酮受體(Mineralocorticoid receptor, MR)來阻止醛固酮的活化,而非直接誘導 inactive 構型。
作用於集尿管競爭醛固酮受體(Aldosterone receptor, MR)來抑制 Na⁺ 再吸收、減少 K⁺ 排泄。
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#6575486
Spironolactone 本身含有 C-17 內酯環,必須先經開環、水解成羧酸型活性代謝物(如 canrenone、7α-thiomethylspironolactone)才能與醛固酮受體結合並穩定其不活化構象。
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