64 下列何者可以抑制 xanthine oxidase 而減少尿酸合成?
(A) Sulfinpyrazone
(B) Colchicine
(C) Allopurinol
(D) Indomethacin
統計: A(23), B(71), C(1054), D(14), E(0) #458860
詳解 (共 4 筆)
痛風藥物
急性:Colchicine 、Indomethacin
慢性: 抑制合成-Allopurinol 、Febuxostat
增加排除-Probenecid、Sulinpyrazone、Benzbromarone
| Allopurinol | |
| xanthine oxidase 抑制劑 | |
| 抑制 xanthine oxidase,減少尿酸合成 | |
| 治療 | 慢性痛風 |
| 副作用 |
Steven-Johnson syndrome
抑制 azathioprine 代謝 → 增加肝毒性
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| 結構 |
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xanthine oxidase
抑制劑
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影響尿酸合成 |
Allopurinol
Febuxostat
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| 增加尿酸代謝(降解) | Pegloticase | |
| 增加尿酸排泄 |
Probenecid
Sulfinpyrazone
Benzbromarone
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| Allopurinol | Hypoxanthine |
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增加尿酸排除:Benzbromarone、Sulfinpyrazone、Probenecid
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阿羅哈(Allo-)大創(-purinol):Allo****purinol。
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限(Xanthine)時氧(Oxidase)氣:專門抑制 Xanthine oxidase。
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不准買(不合成):機轉是抑制、減少尿酸的「合成」(製造端被斷貨)。
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國考超常考:台灣人帶有 HLA-B*5801 基因者,服用 Allopurinol 容易引發嚴重的致命性皮膚過敏——史蒂芬強生症候群(SJS) [1]!目前臨床若有此基因,通常會改用非嘌呤類的全新 Xanthine oxidase 抑制劑 Febuxostat (福避痛)。
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機轉與抑制酵素:
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Allopurinol 及其活性代謝物 Oxypurinol 屬於嘌呤類似物(Purine analog)。
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它們能競爭性地抑制 Xanthine oxidase(黃嘌呤氧化酶),這家酵素負責將次黃嘌呤(Hypoxanthine)轉化為黃嘌呤(Xanthine),再進一步氧化成尿酸(Uric acid)。
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抑制此酵素後,能有效減少體內尿酸的合成,屬於慢性痛風的第一線降尿酸藥物。
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其他選項機轉(痛風藥物分類必考):
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(A) Sulfinpyrazone:屬於促進尿酸排泄劑(Uricosuric agents)。它在腎臟近曲小管抑制尿酸的重吸收,加速尿酸從尿液排出,而非減少合成。
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(B) Colchicine (秋水仙素):藉由結合到微管蛋白(Tubulin)上抑制微管聚合(Microtubule polymerization),阻斷白血球移動與吞噬作用,用於急性痛風發作。
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(D) Indomethacin:為強效的傳統 NSAID(非選擇性 COX 抑制劑),用於急性痛風發作的止痛消炎。
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口訣:「急(急性)著出門『秋(Colchicine)』意濃,『印(Indomethacin)』度人『類(類固醇)』固醇拉肚子」
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急:急性發作期。
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秋(Colchicine)/ 拉肚子:秋水仙素用於急性期,最著名的副作用是拉肚子。
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印(Indomethacin):最常考的急性期第一線 NSAID。
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類(類固醇):前兩者不能用時的救援投手。
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阿羅哈(Allo-) / 非布(Febu-):Allopurinol、Febuxostat。
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限(Xanthine) / 合成:抑制 Xanthine oxidase,減少尿酸「合成」。
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班長(Benz-):Benzbromarone。
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舒(Sulfin-):Sulfinpyrazone。
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排(排泄) / 石頭:機轉是促進尿酸「排泄」,在尿中濃度高,要小心尿酸結石。
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情境題陷阱:題目敘述「病人昨晚大腳趾關節突然紅腫熱痛(急性發作),此時不宜投予下列何藥?」➡️ 選項只要看到 Allopurinol 或 Benzbromarone 直接選下去,因為慢性藥物此時會讓血尿酸濃度波動,加重關節炎!
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Aspirin 的雙向性(超愛考):
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低劑量 (< 2g/day):會抑制尿酸排泄(痛風患者禁用)。
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高劑量 (> 5g/day):會促進尿酸排泄(但毒性太大,臨床不用它來治痛風)。
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