71.下列何者為lansoprazole（結構如下圖）的最主要代謝物？
(A)
(B)
(C)
(D)

第一個，要先知道PPI是不可逆抑制，所以S=O 是必要的活性結構

（若不懂請移駕至108-2-54看我的解釋 D）

第二個，寫考古（聽起來很欠扁但卻是最有用的方式），寫完後會發現：

Benzimidazole 上的取代基代謝後會是-OH 

Pyridine 中 N 的對面要是短鏈醚基(-O-) 

67.本藥物的代謝不包括： 

(A) ①

(B) ②

(C) ③

(D) ④

專技 - 藥理學與藥物化學- 104 年 - 104-2-藥師(一)-藥理學與藥物化學#23933

答案：C

認真看prazole類 (PPI) 的不可逆作用機轉：（以下為Omeprazole）

在酸性環境下進行 Nucleophilic attack，形成 spiro-dihydroimidazole intermediate，再進行重排與脫水，形成sulfenamide，與H+/K+-ATPase的Cysteine作用，產生共價鍵，使H+/K+-ATPase失去活性，抑制胃酸分泌。

補充樓上

Sulindac      ：por-drug  還原-有活性、氧化-沒活性

Nabumetone：por-drug   還原-沒活性、氧化-有活性

看到ＰＰＩ的代謝有沒有發現～

跟抗精神分裂第一代真的好像

chlorpromazine：

N-demethylation        （活）
aromatic hydroxylation（活）
sulfoxidation              （不活）

lansoprazole： 
Ｏ-demethylation        
aromatic hydroxylation
sulfoxidation            

PPI主要由CYP2C19代謝，進行hydroxylation(苯還)或O-demethylation(pyridine)。