75.下列何者是osimertinib(結構如下圖)最有效的活性代謝物?
(A)
(B)
(C)
(D)
答案:登入後查看
統計: A(1477), B(1200), C(1226), D(748), E(0) #3135942
統計: A(1477), B(1200), C(1226), D(748), E(0) #3135942
詳解 (共 8 筆)
#5918159
藥化靠通靈
通不過就放棄下一題
這題我覺得可以放掉
詳解看了感覺再出一次也還是不會
幫大家圈起來選項不一樣的地方好了
大家加油!
通不過就放棄下一題
這題我覺得可以放掉
詳解看了感覺再出一次也還是不會
幫大家圈起來選項不一樣的地方好了
大家加油!
156
0
#6452829
大家不覺得C選項的OH很像p上去的嗎?O看起來畫質不太一樣
18
0
#6276367
通靈法
一般來說去甲基很少會失活,也就是說去甲基後大多仍為活代
而(A)(B)(C)雖然都是拔掉一個甲基
但去甲基時一般會優先去除雜環異原子上的甲基,因此答案選(A)
ㅤㅤ
17
0
#5977014
Osimertinib口服給藥後,曾在血漿中鑒定出兩種具藥理活性的代謝物(AZ7550和AZ5104,其在循環中的濃度約為原藥的10%),具有與osimertinib相似的抑制作用。AZ7550的效力與osimertinib相似,而AZ5104對外顯子19缺失和T790M突變(約8倍)和原生型(約15倍)EGFR的效力更大。在體外試驗,osimertinib在臨床相關濃度也會抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。
5
0
#6233955
通常活性代謝物脂溶性高
因此選極性基團少的
2
0