阿摩線上測驗
75.Sulindac經代謝後活化之結構，具有何種官能基？
(A)sulfone
(B)sulfoxide
(C)sulfide
(D)sulfate
統計： A(1532), B(2017), C(5212), D(823), E(0) #1943125
詳解 (共 10 筆)
sulindac是prodrug，經吸收後sulfoxide會還原性代謝成sulfide活性產物；此外還會氧化產生無活性的sulfone產物，經glucuronidation後由腎排除
71.下列何者經還原性代謝後，產生具鎮痛及消炎作用之sulfide產物？
(A)Piroxicam
(B)Sulindac
(C)Ketorolac
(D)Indomethacin
NSAID中Sulindac還原。Nabumetone氧化。 66.下列何者是經indomethacin的生物等價性（bioisosterism）藥物設計而來？ (A) Etodolac (B) Diclofenac (C) Zomepirac (D) Sulindac |
N年前考過
(A) ibuprofen以消旋型(±)上市，但在體內會轉變成活性較佳的S(+)
(B) indomethacin 對COX-2 之專一性比rofecoxib差
(C) piroxicam 為最長效；幾乎無腎毒性
D選項，sulindac氧化為sulfone這部分是對的，但不是活性型
還原為sulfide才是活性型
氧化>sulfone 記憶:氧化有氧(O)
還原>sulfide 記憶:還音似i
來自 @銀 大大的整理 畢竟不是我寫的 希望覺得好的話去那題幫他按讚過他沒鎖
64.下列何者不是chlorpromazine的活性代謝物？
(A)sulfoxide product
(B)7-hydroxylated product
(C)mono-demethylated product
(D)di-demethylated product
個人： D(1) 答對率：0 %
私人筆記( 0 )| 最佳解! | ||
銀 高三下 (2020/07/25) 62 大家都在鎖我就偏不鎖(? 這題是可以不用死記解出來的，拜託這種題目要好好把握！ Metabolism of chlorpromazine：(from foye)
考試當下太緊張不知道時除了用猜猜樂，還可以靜下心打坐(?)思考： 以sence來猜的話，若進行sulfoxidation，O接上S會變成S=O，和S共用電子，降低S的電子密度，進而直接影響到Phenothiazine的電子密度，並影響SAR，使活性降低甚至無活性！ 而(B) 是加上推電子基-OH，使整體電子密度更大 (C) (D) 去掉甲基對整體影響沒那麼大（而且還是去在N上，對本體的Phenothiazine影響不大） 這個想法同樣可以用在今年46.題的Sulindac活性代謝物！！！
Sulindac的S接上拉電子的O後(S=O)，同樣地活性就降低了！！！ 結構上有S的通常就是拿去反應的，如果降低他的電子密度他就沒力了QQ ps. 以上舉例的S都是構型方面，不是不可逆藥物的作用 至於108-2的類似題考醬 64.下列何者最不可能為chlorpromazine的代謝方式？ (A)N-demethylation (B)aromatic hydroxylation (C)sulfoxidation (D)hydrolysis 答案：D ps.以水解來代謝的藥物不多，通常在體內水解的多半是有醣基或酯類結構 水解的例子： 64 下圖所示藥物於體內水解後可生成：
(A) Triamcinolone (B) Testosterone (C) Methylprednisolone (D) Hydrocortisone 專技 - 藥理學與藥物化學- 99 年 - 099-2-藥師-藥理學與藥物化學#10002 答案：B | ||
Suli Sulfi
