20.70歲王先生,有姿勢性低血壓,下列何者與此相關性最小?
(A)nebivolol 5 mg QD
(B)doxazosin 4 mg HS
(C)carvedilol 12.5 mg BID
(D)isosorbide 5-mononitrate 20 mg BID
統計: A(1373), B(303), C(544), D(381), E(0) #3133787
詳解 (共 8 筆)
Nebivolol為選擇性的β-受體拮抗劑,它結合了兩種異構物的效力(d-nebivolol、l-nebivolol),為兩個鏡像異構物的外消旋混合物(圖一)。
Nebivolol獨特的藥理學特徵與許多血液動力效果相關:
(1) β1受體阻斷作用,能減少運動時與休息時的心律、心肌收縮力、收縮壓及舒張壓。
(2)不同於其他β-受體拮抗劑,nebivolol具提高一氧化氮生體可用率之機轉,藉由與L-arginine/nitric oxide pathway的相互作用,可進而擴張血管,降低血壓。
(3)血管擴張和減少氧化壓力被認為有助於葡萄糖及脂質的代謝,這些特色讓nebivolol在治療高血壓中具廣泛用途4。

Ref: 新型β1拮抗劑:Nebivolol之臨床應用.藥學雜誌
https://jtp.taiwan-pharma.org.tw/151/048-053.html
• 這是一個競爭性和選擇性的β-受體拮抗劑:這種效果是來自SRRR-鏡像異構物(d -鏡像異構物)。
• 由於與L-arginine/nitric oxide pathway的相互作用,因此具有輕度血管擴張的特性。
nebivolol β1受體阻斷作用達到降血壓效果之外,其特色為促進一氧化氮調控血管擴張,抗發炎、抗氧化、並抑制血小板聚集
? 為什麼 (A) 關聯性最小?(最專一的乖寶寶)
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Nebivolol 的身分: 它是第三代且極度高度選擇性的 β1 阻斷劑。
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為什麼它不危險: 它的主要作用是讓心跳變慢、心臟休息 (β1)。雖然它帶有一點點刺激一氧化氮 (NO) 釋放的輕微血管擴張作用,但它**「完全沒有阻斷 α1 受體」**的惡習!這代表當老爺爺站起來時,他體內的 α1 受體依然能正常運作、收縮血管,所以極少引起姿勢性低血壓。
? 為什麼 (B)、(C)、(D) 都是高風險地雷?(血管擴張三劍客)
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(B) doxazosin ➡️ 絕對的元凶(α1 阻斷劑)
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它就是專門用來阻斷 α1 受體的藥物(常用於治療攝護腺肥大與高血壓)。
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致命傷: 血管被強制放鬆,站起來時完全無法收縮。它最惡名昭彰的副作用就是**「首劑暈厥 (First-dose syncope)」**。這也是為什麼選項中它的給藥頻次寫著 HS (睡前使用)——就是怕病人吃完站起來跌倒,乾脆讓病人躺在床上睡覺時吃!
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(C) carvedilol ➡️ 雙面刃(非選擇性 β + α1 阻斷劑)
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它是心衰竭的神藥,但它的機轉是「全盤皆擋」。它不僅阻斷 β1 和 β2,還**「同時阻斷了 α1 受體」**!
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致命傷: 就因為它帶有這個 α1 阻斷的附加屬性,導致它比傳統的純 β 阻斷劑更容易引發姿勢性低血壓。
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(D) isosorbide 5-mononitrate ➡️ 靜脈大擴張(硝酸鹽類)
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這是用來預防心絞痛的長效硝酸鹽類藥物。
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致命傷: 它會釋放大量一氧化氮,強烈擴張全身靜脈。這會導致血液大量滯留在下肢靜脈,回流到心臟的血量 (Preload) 瞬間減少,大腦抽不到血,病人一站起來就會立刻頭暈目眩。
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? 藥師臨床小筆記:姿勢性低血壓「四大天王」
在藥局或醫院審核老年人處方時,看到以下這四大類藥物,一定要特別衛教病人「下床動作要慢」:
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α1 阻斷劑: Doxazosin, Terazosin, Tamsulosin。
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硝酸鹽類 (Nitrates): NTG, Isosorbide。
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利尿劑 (Diuretics): 把水分排乾,體液容積變少,站起來更容易暈。
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特定精神科藥物: 像是三環抗憂鬱藥 (TCA) 或某些抗精神病藥,因為它們也帶有「抗 α1 受體」的副作用!