41.在藥物設計中,結構中加入一個 hydroxyl 基團對於藥物分子脂溶性的影響為何?
(A)約增加 100 倍
(B)約增加 10 倍
(C)約減少 10 倍
(D)約減少 100 倍
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統計: A(189), B(336), C(2759), D(751), E(0) #3199019
統計: A(189), B(336), C(2759), D(751), E(0) #3199019
詳解 (共 6 筆)
#6140251
結構中加入hydroxyl、phenol、ether 基團,藥物分子脂溶性約減少 10 倍(logP減少1)
結構中加入 methyl、Cl、S 基團,藥物分子的logP增加0.5
結構中加入phenyl 基團,藥物分子脂溶性約增加100倍(logP增加2)
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#6122017
43.在藥物結構修飾中,加入一個phenyl基團對於藥物分子脂溶性的影響為何?
(A) 約增加100倍
(B) 約增加10倍
(C) 約增加1倍
(D) 不改變
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資料來源:阿摩前輩
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#6331375
P越大代表脂溶越高(水溶越低)
通常logP值的加減都是整數,少數小數(弱脂溶group和COOH)
加上hydroxyl(OH)、phenol、ether,胺基 ,藥物分子脂溶性約減少 10 倍(logP減少1),這幾個都是強水溶性group,所以少1
而COOH因為有C=O group存在就沒那麼強,變成-0.3
結構中加入 methyl、Cl、S 基團,藥物分子的logP增加0.5,脂溶增加的部分除了phenyl(苯環)以外都只增加0.5
而加了苯最強,直接增加2
在藥化會問:加了以下group對其脂溶(或水溶)性增加幾倍,此時就要記得取反對數得到P值增加多少就是幾倍
例如苯的logP增加2,取反對數得到P=10²=100,加了苯環脂溶性增加100倍,以此類推
1 級N:-1
2級N:-1/2
3級N:-1/3
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#7273816
考猜:說不定下次反著考 甲基(methyl) 或 考 NH2(1級胺)
加一個甲基 +0.5 ——> 脂溶性增加 100.5 = 3.16倍
加一個NH2(1級胺) -1 ——> 脂溶性減少 10 倍
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