44.下列藥品在健康人的血液中，何者解離態與未解離態的比例最接近於1？
(A)ethanol
(B)phenytoin
(C)sildenafil
(D)aspirin

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統計： A(1579), B(635), C(1605), D(632), E(0) #3135911

詳解 (共 8 筆)

#5918057
這題我是用刪去法解離態與未解離態的比例接...
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#5909779
44.下列藥品在健康人的血液中，何者的解...
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#5898726
解離態與未解離態的比例最接近於1，要選p...

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#6164511
考古
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Sildenafil
抑制 PDE 5、PDE 6
抑制 PDE 5 → 治療男性勃起障礙
抑制 PDE 6 → 引起視覺障礙
* PDE = Phosphodiesterase
images?q=tbn:ANd9GcTFyB6MF118wLDSz9XF7GxBeTUq_tuWRHMXBA&s
結構具 pyrazolopyrimidinone、piperazine
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44. 下列藥品在健康人的血液中，何者解離態與未解離態的比例最接近於1？
(A) ethanol
(B) phenytoin
(C) sildenafil
(D) aspirin
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答案：(C)
解離態與未解離態的比例最接近於1，要選pka最接近血液的pH=7.4
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61. 下列有關 PDE5 抑制劑之敘述，何者正確 ?
(A) sildenafil 與 vardenafil 均具 pyrazolopyrimidinone結構
(B) tadalafil 具活性代謝物
(C) 藥效最長者為 sildenafil
(D) 活性依序為 vardenafil＞sildenafil＞tadalafil
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專技 - 藥理學與藥物化學 -111年 - 111-1 專技高考_藥師（一）：藥理學與藥物化學#106190
答案：(D)
(A) sildenafil 與 vardenafil 均具 piperazine 環
Piperazine.gif
(B) tadalafil 不具活性代謝物
(C) 藥效最長者為 tadalafil
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68. 下列有關性功能障礙用藥sildenafil與vardenafil之比較，何者錯誤？
(A) 結構均具piperazine環
(B) vardenafil對PDE5的抑制活性較強
(C) 主要代謝酵素均為CYP3A4
(D) sildenafil之N-demethyl代謝物不具活性
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專技 - 藥理學與藥物化學 -110年 - 110-1 專技高考_藥師（一）：藥理學與藥物化學#96265
答案：(D) sildenafil之N-demethyl代謝物具活性
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19. Sildenafil除了抑制第五型磷酸雙酯酶（PDE5）外，還會抑制那一型磷酸雙酯酶而引起視覺障礙？
(A) PDE3
(B) PDE2
(C) PDE4
(D) PDE6
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專技 - 藥理學與藥物化學 -107年 - 107-2 專技高考_藥師（一）：藥理學與藥物化學#70391
答案：(D)
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15. Sildenafil 可治療性功能障礙，其作用標的為：
(A) Phosphodiesterase
(B) 一氧化氮合成（NOS）
(C) α-Adrenergic receptor 
(D) Adenyl cyclase
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 -94年 - 94-2 專技高考_藥師：藥理學#10959
答案：(A) Sildenafil 抑制 PDE 5、PDE 6
抑制 PDE 5 → 治療男性勃起障礙
抑制 PDE 6 → 引起視覺障礙
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54. Sildenafil（Viagra）對陰莖勃起困難之病人有幫助，其主要作用係抑制：
(A) phosphodiesterase isoform 1
(B) phosphodiesterase isoform 3
(C) phosphodiesterase isoform 4
(D) phosphodiesterase isoform 5
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 -93年 - 93-2 專技高考_藥師：藥理學#10853
答案：(D) Sildenafil 抑制 PDE 5、PDE 6
抑制 PDE 5 → 治療男性勃起障礙
抑制 PDE 6 → 引起視覺障礙
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9. Sildenafil 可以抑制何種酵素，而引起平滑肌鬆弛？
(A) guanylyl cyclase
(B) adenylyl cyclase
(C) phosphodiesterase
(D) calmodulin
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 -92年 - 92-1 專技高考_藥師：藥理學#10618
答案：(C) Sildenafil 抑制 PDE 5、PDE 6
抑制 PDE 5 → 治療男性勃起障礙
抑制 PDE 6 → 引起視覺障礙
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#6138354
原來sildenafil也算是酸性....我只記得上面很多N，查了結構才知道也有磺胺
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#6331428

其他 pKa 接近 7.35，解離態與未解離態比例接近 1:1 的藥物

  1. Theophylline (pKa ≈ 7.9)：和 sildenafil 接近，部分解離。
  2. Lidocaine (pKa ≈ 7.7)：弱鹼，與生理 pH 接近。
  3. Aminophylline (pKa ≈ 7.9)：和 theophylline 相似。
  4. Ranitidine (pKa ≈ 8.2, 2.7)：有多個 pKa，部分成分在血液中解離態與未解離態接近。

這類藥物的 pKa 接近 7.35-7.45，所以解離態與未解離態比例 接近 1:1，但 sildenafil 是最符合題目條件的選項！

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#6767719

  • Ethanol：pKa≈16 → 幾乎不解離

  • Aspirin（弱酸）：pKa≈3.5 

  • Phenytoin（弱酸）：pKa≈8.3

  • Sildenafil（兩性）：最強鹼性 pKa≈5.98（piperazine 質子化），最強酸性 pKa≈7.63，pKa≈6.8

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#6532504
化學結構特性 —-----------...



























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