阿摩線上測驗
複選題
6.有關aprepitant之敘述，下列何者正確？
(A)與docetaxel併用時，血中docetaxel濃度會降低
(B)與warfarin併用時，病人INR值會升高
(C)與dexamethasone合併用於止吐時，dexamethasone的口服劑量須減少
(D)可用於孩童
統計： A(652), B(2005), C(4186), D(2381), E(338) #1383190
詳解 (共 10 筆)
化療止吐藥 Aprepitant
【藥理機轉】
是一個對 neurokinin 1 ( NK1 ) receptors 具有選擇性及高度親和力的拮抗劑，進而阻斷了 substance P 的效用。
因可以穿透血腦障壁，並佔據腦部的 neurokinin 1 ( NK1 ) receptors，對中樞系統的作用時間很長，可以抑制急性和延遲性的噁心嘔吐
【副作用與注意事項】
常見的副作用包括睏倦、虛弱或無力、倦怠、打嗝、腹瀉、便秘、噁心、厭食、頭痛、肝 功能指數 ALT 和 AST 升高。
【藥物交互作用】
Aprepitant 是 CYP3A4 酵素的受質、中度抑制劑、也是其誘發劑 ( inducer )。同時也是 CYP2C9 的誘發劑，因此容易產生藥品交互作用。老年人、嚴重腎功能不全患者、需 洗腎的末期腎病患者、輕度至中度肝功能不全患者皆不需調整劑量。
資料來源(2017/02/01)
http://wwwu.tsgh.ndmctsgh.edu.tw/phd/Content_TPN/TPN09611.pdf
(A)與Docetaxel併用時，血中Docetaxel濃度會增加 (Aprepitant抑制3A4)
(B)與Warfarin併用時，病人INR值會降低 (Aprepitant誘導2C9)
FDA已於2015批准默沙東止吐藥Aprepitant用於兒童患者預防化療引起的噁心嘔吐
moderate CYP3A4 inhibitor: docetaxel由3A4代謝，血中濃度會上升
strong CYP2C9 inducer: warfarin由2C9代謝，血中濃度會下降
有suspension form可以給六個月以上（大於6公斤）的小寶寶用
補充aprepitant：
capsule form：可用於12歲以上孩童。
suspension form：可用於六個月以上嬰兒。
REF：Micromedex
79 下列有關 aprepitant 的敘述何者正確？
(A)可單獨用於預防高致吐性及中致吐性化療藥品所引起的急性或延遲性噁心與嘔吐
(B)若與 dexamethasone 併用，須改用 80 mg 口服連續三天
(C)為最強效的選擇性血清素回收抑制劑
(D)目前尚不能用於兒童
可是這邊寫說不能用於兒童??求解
- 當與EMEND併用時，需將dexamethasone的常用口服劑量減少約50﹪，以達到未與EMEND併用時同樣的dexamethasone曝藥量。
- 長期用抗凝血藥物warfarin治療的患者，每次化療週期結束EMEND的三天療程後，均應密切監控前凝血酶原時間(INR)，以達到並維持所需的warfarin劑量。
- 長期使用EMEND時可能降低口服避孕藥的功效。雖然尚未研究使用EMEND的三天療程對口服避孕效影響，但使用EMEND期間，應使用其他替代或輔助性避孕法。
http://www.ktgh.com.tw/Medicament_tbDrug_Look.asp?CatID=124&ModuleType=Y&NewsID=62&Ordid=20167
樓上打錯→strong CYP2C9 inhibitor inducer
