63.下列何者之作用機轉為影響epigenetics(改變基因的表現但是並不改變DNA排序)?
(A)arsenic trioxide
(B)bortezomib
(C)cisplatin
(D)decitabine
統計: A(756), B(1444), C(894), D(1816), E(0) #1383247
詳解 (共 10 筆)
(A)Arsenic trioxide 治療急性原骨髓性白血病
(B)Bortezomib並用liposome doxorubicin或dexamethasone治療多發性骨髓瘤(multiple myeloma)
(C)Cisplatin併用paclitaxel或docetaxel治療非小細胞癌
(D)Decitabine作用機轉為影響epigenetics(改變基因表現但是不改變DNA排序)及抑制甲基轉移酶(DNA methyltransferase)用於治療myelodyplastic syndrome
Arsenic trioxide(Trisenox®)三氧化二砷(砒霜)的抗腫瘤機轉並未完全清楚。根據國外體外試驗研究顯示,Arsenic trioxide會使人類NB4前骨髓白血球細胞形態改變和出現象徵細胞凋亡(apoptosis)的DNA碎片,同時損害或降低PML-RAR alpa融合蛋白。
Bortezomib (Velcade® Injection)是一種 protesome 抑制劑
NF-κB 需 仰賴 proteasome 來抑制蛋白質 IκB 才會產生活化作用,當使用蛋白酶體抑制 劑 (bortezomib) 抑制 proteasome 後,可以使得細胞質內的 NF-κB 一直處於和 IκB 結合的狀態,而無法進入細胞核中發揮其功能,因而抑制癌細胞的生長,並促進其死亡。
Azacitidine及Decitabine是種胞嘧啶核苷酸類似物,其抗腫瘤機轉主要是與DNA甲基轉移酶結合,產生去甲基化作用,進而抑制DNA複製使造血幹細胞恢復正常生長與分化。
Azacitidine可以延長高危險群MDS病人整體存活率,使用療程為第1至7天使用75 mg/m2/day,每28天重復一次療程。Decitabine為Azacitidine的活性代謝物,也是一種去甲基化劑。
Azacitidine及Decitabine皆能改善MDS病人的生活品質,被FDA核准用來治療骨髓造血不良症候群。
Ref: 淺談骨髓造血不良症候群 Myelodysplastic Syndrome
http://tcpa.taiwan-pharma.org.tw/node/15642
骨髓增生不良症候群 (Myelodysplastic syndrome, MDS),是一種惡性造血疾病,使骨髓產生發育不良且無功能的血液細胞,導致正常的紅血球、白血球及血小板數量減少;此外,MDS可能會轉變為急性骨髓性白血病 (Acute myeloid leukemia, AML),一旦發展為AML,在治療上面則相當棘手。
Arsenic trioxide 治療急性原骨髓性白血病(APL,是AML的M3類)