69.下列有關naproxen構效關係的敘述，何者錯誤？
(A)核心結構為naphthylpropionic acid
(B)主要以R-(-)-異構物在臨床使用
(C)將methoxy group置換成methylsulfide仍具抗炎活性
(D)將methoxy group置換成大分子基團會降低抗炎活性

答案：登入後查看
統計： A(166), B(3629), C(1345), D(564), E(0) #2403455

詳解 (共 7 筆)

#4185361

以藥化觀念看一下選項

(C) methoxy group 和 methylsulfide 的電子密度相近（O跟S都是6A），置換上去對活性的影響應該不大

(D)通常會設計成只有短碳鏈的結構，就是因為這個SAR不能接受高碳數鏈（不然一開始就接一條長長的結構就好啦），所以若置換成大分子基團會降低抗炎活性 


而 (A)核心結構為naphthylpropionic acid 這個是藥理基本了

naproxen = Na(phthyl)-pro(pionic acid)-xen


所以就剩 (B) 錯啦

他是NSAIDs中目前唯一以 單一鏡像異構物Ｓ(+) 市售的傢伙 

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