79.下列何者最可能降低codeine的療效?
(A)acetaminophen
(B)lidocaine
(C)paroxetine
(D)trazodone

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統計: A(13), B(43), C(203), D(60), E(0) #3490547

詳解 (共 5 筆)

#6561735
這是考古題! 要記住的特例有三個: pa...
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#6570257
交互作用: 1. 動力學—影響血中濃度...
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#7285003
codeine 2D6受質、prodrug    
paroxetine 2D6抑制劑
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#7288497
參考資料:codeine仿單
697c2ded596bc.jpg
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#7337487

? 破題關鍵:Codeine 其實是個「變身前」的弱雞(Prodrug)

  • 臨床真相: Codeine(可待因)本身其實沒什麼止痛效果。它吃下肚後,必須經過肝臟的 CYP2D6 酵素代謝(去甲基化),「變身」成為大魔王 Morphine(嗎啡),才能發揮強大的止痛療效。像這種吃進去還沒活性,需要靠肝臟代謝才能發揮作用的藥,我們稱為**「前驅藥 (Prodrug)」**。

  • 致命攔截: Paroxetine (克憂寧) 是一種非常經典的 SSRI 類抗憂鬱藥,但它在藥物動力學上有個惡名昭彰的身分——它是超強的 CYP2D6 抑制劑

  • 結局(為什麼選 C): 當病人同時吃 Paroxetine 和 Codeine 時,肝臟的 CYP2D6 通道被徹底封死。Codeine 無法變身成嗎啡,結果就是**「止痛藥吃了等於沒吃,療效大幅降低」**!

? 陷阱大解密:為什麼 A、B、D 是錯的?

  • ❌ (A) acetaminophen (普拿疼):

    • 真相: 不但不會降低療效,它們根本就是**「神仙眷侶」!臨床上超級常把 Acetaminophen 跟 Codeine 包在同一顆藥丸裡(例如:普拿疼加強錠、Tylenol #3),利用不同機轉來達到「加成 (Synergistic)」**的止痛效果。

  • ❌ (B) lidocaine (局部麻醉藥) / ❌ (D) trazodone (抗憂鬱藥):

    • 真相: 這兩個藥物對 CYP2D6 酵素沒有強烈的抑制作用,所以不會去干擾 Codeine 的變身過程,井水不犯河水。

? 考場與臨床萬用速記總結:

在處理 CYP 抑制劑 的交互作用時,請務必分清楚對方是不是「前驅藥」: ? 一般藥物 + 抑制劑 = 濃度飆高 ➡️ 毒性增加 (例如前幾題的 Warfarin)。 ? 前驅藥 (Prodrug) + 抑制劑 = 無法變身 ➡️ 療效降低! (本題特例)

? 國考必背「CYP2D6 雙煞」與「苦主」:

  • 超強 2D6 抑制劑 (雙煞): Paroxetine, Fluoxetine (百憂解)。

  • 被擋住就沒效的前驅藥 (苦主): Codeine (止痛無效)、Tamoxifen (乳癌藥失效,這超級常考!)。

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