阿摩線上測驗
14.有關sildenafil之敘述，下列何者錯誤？
(A)是一種endothelin-receptor antagonist
(B)常見副作用包括頭痛、潮紅、腹瀉等
(C)應避免與nitrate藥品併用
(D)與CYP3A4 inducer併用時應注意劑量調整
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統計： A(2025), B(102), C(28), D(231), E(0) #3197632
統計： A(2025), B(102), C(28), D(231), E(0) #3197632
詳解 (共 9 筆)
Wei-感謝阿摩 阿摩再見
#6166559
※肺動脈高壓治療統整：(屬於罕見疾病)
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**藥物機轉統整**
1. 內皮素(endothelin)受體拮抗劑 (-sentan)：選擇性(ETA)darusentan, ambrisentan；非選擇性bosentan-肥婆沒選擇
*競爭性內皮素受體ETA及ETB的拮抗劑：Bosentan (不須腎調，腎毒低)
*Bosentan可使肺動脈高血壓病人在血漿及肺組織之神經荷爾蒙內皮素-1（endothelin-1, ET-1）濃度下降而降低肺動脈壓。
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2. PGI2衍生物(-prost-)：epoprostenol, iloprost(吸入劑), treprostinil
廢(肺)姨婆(epo)在一樓(ilo) 催(tre) Gay 愛愛 II (PGI2)
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3. PDE-5抑制劑：sildenafil (㊀PDE-5 → cGMP上升 → 靜脈.動脈血管舒張)
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4.前列腺受體(prostacyclin receptor；IP receptor)致效劑：Selexipag (輕中度腎功能不全不用調整劑量)
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5.Soluble guanylate cyclase(sGC)刺激劑：Riociguat (Ccr<15mL/min不建議使用)-還沒考過
*Riociguat 具雙重作用機轉。
機轉1：為穩定 NO-sGC 結合，使sGC 對內源性NO更為敏感。
機轉2：為藉由另一個與NO無關的結合位置來直接刺激sGC。
riociguat 能刺激NO-sGC-cGMP 途徑，增加cGMP 生成並導致血管擴張。
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**DDI**
1. 大多藥物都會跟CYP inhibitors或inducers有交互作用！
2. Selexipag為CYP2C8 受質，最顯著DDI是與Gemfibrozil。
Gemfibrozil (strong CYP2C8 inhibitor): avoid use 【仿單】
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考過的：
- Bosentan副作用：「肝毒、貧血、水腫」
- Selexipag：「PO BID」
- 起始劑量「200」mcg
- 最大劑量「1600」mcg
- 耐受劑量「1000」mcg
- 中斷「3」天以上，重新調整劑量
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*治療肺動脈高壓藥物比較
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台股上看四萬點
#7311696
為什麼 (A) 是錯的？
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張冠李戴： Sildenafil 是 第 5 型磷酸二酯酶抑制劑 (PDE-5 inhibitor)，它的作用是抑制 cGMP 被分解，讓血管放鬆、充血（這就是它治療勃起功能障礙和肺高壓的原理）。
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誰才是 Endothelin-receptor antagonist？ 這是指 Bosentan、Ambrisentan 這類藥物（字尾通常是 -sentan），它們是用來阻斷內皮素受體，同樣用於治療肺動脈高壓，但機轉完全不同。
其他選項為什麼是對的？（臨床重點）
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[(B) 常見副作用包括頭痛、潮紅、腹瀉等] — 正確
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因為它是血管擴張劑，血管一擴張，血液衝到腦部會頭痛，衝到臉部會潮紅 (Flushing)。另外，因為它也會稍微影響到腸胃道的平滑肌或相關酵素，消化不良或腹瀉也是常見副作用。
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[(C) 應避免與 nitrate 藥品併用] — 正確 (絕對禁忌！)
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這條是天條！Nitrates (硝酸鹽類，如舌下含片 NTG) 會產生 NO (一氧化氮) 增加 cGMP，而 Sildenafil 會阻止 cGMP 被分解。
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如果兩個一起用，體內 cGMP 會爆量，導致血管擴張過度，引發 致命性的低血壓 (Severe Hypotension)。
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[(D) 與 CYP3A4 inducer 併用時應注意劑量調整] — 正確
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Sildenafil 主要經由肝臟的 CYP3A4 酵素代謝。
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如果吃到 Inducer (誘導劑，如 Rifampin, Phenytoin)，會加速代謝，讓藥效變差，所以可能需要調高劑量。
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反之，如果吃到 Inhibitor (抑制劑，如 Grapefruit juice, Erythromycin)，藥效會增強，副作用風險變大。
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