22.Clopidogrel常與aspirin合用於治療不穩定型心絞痛，clopidogrel的藥理機制和藥物動力學下列何者正確？
(A)P2Y12 receptor inhibitor，為prodrug，需被CYP2C19代謝成活性成分
(B)P2Y ADP receptor inhibitor，為prodrug，需被CYP2C9代謝成活性成分
(C)P2X ATP receptor inhibitor，非prodrug，藥物作用程度也不會有個體差異
(D)P2Y1 receptor inhibitor，非prodrug，但藥物作用程度會有個體差異

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統計： A(6609), B(1559), C(131), D(257), E(0) #2180356

詳解 (共 10 筆)

#4447520

5fc1b647ede39.jpg

看到這個機轉的抗凝血，一定要跟PPI 連起來！！！

重點：

PPI      S=O變成Ｓ-OH (sulfenic acid)

抗凝血     Ｓ變成SH     （thio）


想藉由這題跟大家說 PPI跟抗凝血藥（P2Y12不可逆抑制劑系列）的共同之處

1.兩者都是H+/K+ ATPase上的Cys形成共價結合

不同點是PPI 是形成S-OH/抗凝血則是形成S-H

2.因為都是跟S有關，氨基酸都是跟cysteine有關聯

3.兩者都是不可逆，也都是prodrug

4.都是CYP2C19

結構部分

PPI考點比較多

共同結構：benzimidazole+sulfoxide+pyridine  =sulfinylbenzimidazole+pyridylsulfoxide

Omeprazole（Ｒ）跟Esmoprazole（Ｓ）的結構一模一樣

Pantoprazole (可Po可IV) 具有Diflourmethoxy

Lansoprazole                具有Triflourmethoxy

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抑制COXⅠAspirin

ADP-R inhibitor (thienopyridine衍生物)

與ADP的血小板受器P2Y12結合，抑制血小板活化。

Ticlopidine

Clopidogrel

阻斷GP Ⅱb/Ⅲa 受體

Abciximab

Eptifibatide

Tirofiban

PDE5-inhibitor 冠動脈擴張Dipyridamole
PDE3-inhibitor 抑制血小板凝集、血管擴張
Cilostazol
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