43.在藥物結構修飾中,加入一個phenyl基團對於藥物分子脂溶性的影響為何?
(A)約增加100倍
(B)約增加10倍
(C)約增加1倍
(D)不改變
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統計: A(2916), B(2118), C(302), D(130), E(0) #2403429
統計: A(2916), B(2118), C(302), D(130), E(0) #2403429
詳解 (共 10 筆)
#4463534
阿摩前輩教的~
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2級N:-1/2
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#4914921

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#4193958
phenyl的logP=2.0,所以是100倍
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#6331376
P越大代表脂溶越高(水溶越低)
通常logP值的加減都是整數,少數小數(弱脂溶group和COOH)
加上hydroxyl(OH)、phenol、ether,胺基 ,藥物分子脂溶性約減少 10 倍(logP減少1),這幾個都是強水溶性group,所以少1
而COOH因為有C=O group存在就沒那麼強,變成-0.3
結構中加入 methyl、Cl、S 基團,藥物分子的logP增加0.5,脂溶增加的部分除了phenyl(苯環)以外都只增加0.5
而加了苯最強,直接增加2
在藥化會問:加了以下group對其脂溶(或水溶)性增加幾倍,此時就要記得取反對數得到P值增加多少就是幾倍
例如苯的logP增加2,取反對數得到P=10²=100,加了苯環脂溶性增加100倍,以此類推
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