52.下列何者屬於phase I代謝反應？
(A)methylation
(B)sulfoxidation
(C)acetylation
(D)mercapturic acid synthesis

答案：登入後查看
統計： A(1145), B(4151), C(556), D(643), E(0) #1737973

詳解 (共 10 筆)

#2615859

※整理：

phase I非合成反應(官能基反應)氧化、還原、水解
phase II合成反應conjugation、甲基化、乙醯化

<注意>phase I,II不代表先後順序

161
0
#2908260

sulfoxidation 

72
0
#2913335

Phase 1 :非合成，氧化(ex : deamination)、還原、水解

Phase 2 :合成，conjugation, acetylation,methylation

63
1
#3096545
藥物代謝階段(Phase of Drug Metabolism)
(一) Phase I Reaction
1. 將化合物加上官能基(-OH、-SH、-NH2、-COOH),使其更加具有極性(polar)
=親水性(hydrophilic)
2. 大部分的代謝物是沒有活性的
3. 具有極性比較容易被排除掉,因為尿液是水溶性
(二) Phase II Reaction
1. 和內生性受質(endogenous substrate)結合(conjugation)增加水溶解度
2. 可結合的物質有:
(1) 葡糖苷酸(glucuronide)
(2) 硫酸鹽(sulfate)
(3) 醋酸鹽(acetate)
(4) 胺基酸(amino acid)
 
56
0
#3865475

※整理樓上資訊：《From Applied Biopharmaceutics And Pharmacokinetics 7edition P326 》

phase Iphase II

非合成反應(官能基反應)
1. 將化合物加上官能基
(-OH、-SH、-NH2、-COOH),使其更加具有極性(polar)
=親水性(hydrophilic)
2. 大部分的代謝物是沒有活性的
3. 具有極性比較容易被排除掉,因為尿液是水溶性

合成反應
1. 和內生性受質(endogenous substrate)結合(conjugation)
增加水溶解度
2. 可結合的物質有:
(1) 葡糖苷酸(glucuronide)
(2) 硫酸鹽(sulfate)
(3) 醋酸鹽(acetate)
(4) 胺基酸(amino acid)

氧化(Oxidation):

(1) sulfoxidation
    N-oxidation

(2) 去(de)
   N-, O-, S- dealkylation 脫烷基    deamination 脫氨    O-Demethylation

(3) 羥基化hydroxylation
   N-hydroxalation
   aromatic hydroxylation
   side chain hydroxylation

共軛conjugation ex: sul.glu.

(1) 葡糖苷酸(glucuronide):
     ether glucuronide,
     ester glucuronide,
     amide glucuronide (2) peptide conjugation: 
(3) glycine conjugation (hippurate):
(4) sulfate conjugation



還原(reduction):

   azoreduction
   nitroreduction    dehydrogenase脫氫    (唯一去de-xx不是氧化者)

合成synthesis mercapturic acid synthesis 硫醚尿酸
水解(hydrolysis)
   ester hydrolysis
   amide hydrolysis		甲基化methylation: N-methylation, O-methylation

乙醯化acetylation (唯一增加非極性的代謝)


<注意>phase I,II不代表先後順序

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1
#2605113
phase I:氧化、還原、水解
(共 18 字，隱藏中）
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#3755881

代謝反應

PhaseⅠPhaseⅡ

氧化(Oxidation):[去(de-)dealkylation脫烷基,deamination脫氨]、羥基化hydroxylation

還原(reduction):[去(de-)dehydrogenase脫氫(唯一去,de-xx不是氧化者)]

水解(hydrolysis)

共軛conjugation ex: sul.glu.

合成synthesis

甲基化methylation

乙醯化acetylation


26
1
#4488234

(D) mercapturic acid synthesis是phase II唷~


4 藥物以 mercapturic acid 之代謝物由尿液排出，係經那一種共軛反應（conjugation）？

(A) methylation 共軛反應

(B) glutathione 共軛反應

(C) glucuronic acid 共軛反應

(D) sulfate 共軛反應


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藥物化學與生藥學- 96 年 - 096-1-藥師-藥物化學與生藥學#10044

答案：B


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#4116727

請問「脫氫→形成雙鍵→氧化」是錯的嗎?

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#5562266

sulfoxidation = S-oxidation --> phase 1

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