61.下列那些條件符合biopharmaceutics classification system（BCS）biowaiver ：①具有BCS Class 1 特性的原 料藥 ②原料藥在Caco-2的穿透程度至少90% ③藉由裝置一（apparatus 1）測試溶離速率，30分鐘內至少有85%原料藥經由速放劑型溶離 ④原料藥的物化性質需符合rule of five
(A)①②
(B)②③
(C)①③
(D)②④

BCS class 1

1.  須同時符合高穿透性定義

高穿透性：藥品之主成分於人體內吸收程度等於或大於 85%

2. 裝置一(apparatus 1:籃法)和裝置二(apparatus 2:槳法)測試溶離速率，30分鐘內至少有85%原料藥經由速放劑型溶離

BCS class 3

1.  裝置一(apparatus 1:籃法)和裝置二(apparatus 2:槳法)測試溶離速率，15分鐘內至少有85%原料藥經由速放劑型溶離

Caco-2細胞單層轉運模型是FDA批准的一個藥物吸收模型，大量數據表明口服藥物吸收與Caco-2通透係數具有較好的相關性，低滲透性（如，＜50%）、中滲透性（如，50%~84%）和高滲透性（≥85%）

簡單來說：

BCS-Based Biowaiver是一個審查機制，符合BCS-Based Biowaiver條件的藥品可以免除人體試驗，直接認可他有高度的生物相等性 (Biowaiver本身就有豁免的意思)

如果要成為這個審查機制的候審藥品，先決條件就是本身要是BCS class 1或是BCS class 3的藥品。

而評估他是哪一個class的條件和裝置(溶解度和穿透度)就如同4F所翻譯

題幹其實就只是要我們找出：錯誤的BCS class 1&3 規定條件

~小小想法，有錯請指正~

幫補Caco-2 考古題

60 利用 Caco-2 細胞株可用以評估藥物在何種過程進行穿透（permeability）之體外研究？ 
(A) Active transport 
(B) Passive transport 
(C) Pore transport 
(D) Ion-pair formation 

2.滲透性測定

Caco-2細胞單層轉運模型是FDA批准的一個藥物吸收模型，大量數據表明口服藥物吸收與Caco-2通透係數具有較好的相關性，低滲透性（如，＜50%）、中滲透性（如，50%~84%）和高滲透性（≥85%）

原文網址：https://read01.com/mGMGzK.html

4.符合里賓斯基五規則的化合物會有更好的藥代動力學性質，在生物體內代謝過程中會有更高的生物利用度，因而也更有可能成為口服藥物。

里賓斯基五規則的內容是：

化合物的分子量小於500道爾頓

化合物結構中的氫鍵給體 (包括羥基、氨基等)的數量不超過5個

化合物中氫鍵受體的數量不超過10個

化合物的脂水分配係數的對數值（logP）在-2到5之間

化合物中可旋轉鍵的數量不超過10個

61.下列何種方式可用於評估biopharmaceutics classification system（BCS）中藥品的滲透性（permeability）：①in situ intestinal perfusion study in rats ②in vitro permeation experiments across a monolayer of cultured Caco-2 cells ③in vivo intestinal perfusion studies in humans ④octanol/water partition coefficient
(A)①②③
(B)②③④
(C)①③④
(D)①②④

資料來源

Biowavier僅適用於ClassⅠ(高溶解高穿透)和Class Ⅲ(高溶解低穿透)的口服固體劑型&懸浮劑速放製劑

②穿透性試驗可以透過體外Caco-2細胞評估，高>85%、中50-84%、低<50%。

Biowaiver沒有特別要求一定要高穿透(Class Ⅲ就是低穿透)

③非常快速溶離的定義：藥品的平均溶離率15分鐘內超過85%

快速溶離的定義：藥品的平均溶離率30分鐘內超過85%

ClassⅠ要符合快速溶離或非常快速溶離；ClassⅢ要符合非常快速溶離  

 ④Rule of five里賓斯基五規則：有符合規則的藥物會有比較高的生體可用率、更適合做成口服劑型，Biowaiver沒有要求

嗚嗚看不懂求解～～～