2.下列那一項不是5FU(fluorouracil)前驅藥capecitabine設計之主要目的?
(A)增加溶解度
(B)口服吸收
(C)降低全身毒性
(D)對腫瘤具選擇性
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統計: A(2991), B(769), C(585), D(3304), E(0) #2179886
統計: A(2991), B(769), C(585), D(3304), E(0) #2179886
詳解 (共 10 筆)
#4156227
不知道可不可以這樣想~~5-FU原本是IV,所以應該滿水溶的。要製成口服,應該要脂溶性提高才可以從腸胃道吸收。
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#6157179
(A)5FU(fluorouracil)本來為IV,水溶性高,故本來溶解性就高
因此若要做成前驅物,必定會是酯類或其他親脂性的修飾
(B)(C)作成前驅物,雖然溶解度降低/脂溶性增加,便於口服,生體可用率降低,毒性也跟著降低
(D)此點我覺得原因有以下兩個:
(1)腫瘤會進行高度的細胞分裂,而5FU作為Pyrimidine analogs可以趁這段時期入侵而進行抑制。
(2)前驅物需要被磷酸化才能夠反應,如果直接IV注射Parent drugs可能會直接損害影響到全身細胞的DNA,前驅物則被高度的細胞分裂的腫瘤吸收後才會被磷酸化,進而攻擊腫瘤細胞,因此具有腫瘤選擇性
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